通用名稱：注射用齊多夫定
英文名稱：Zidovudine for Injection
漢語拼音： Zhusheyong Qiduofuding

本品主要成分為齊多夫定，其化學名為3’-疊氮-3’-脫氧胸腺嘧啶核苷。
化學結構式：
分 子 式： C10H13N5O4
分 子 量： 267.24
輔料名稱：氫氧化鈉

本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。

齊多夫定與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用，用于治療人類免疫缺陷性病毒（HIV）感染。

成人：推薦劑量為每次1mg/kg，注射時間應超過1小時，每天5～6次。此劑量與超過此劑量的注射給藥相比能否更有效改善由HIV感染引起的神經功能障礙仍然是個未知數。使用注射給藥的患者應能耐受口服給藥；此劑量相當于口服100mg,每4小時一次的給藥劑量。
母-嬰HIV傳染：對于懷孕14周以上的孕婦和她們的新生兒的推薦劑量為：母親：口服，每天5次，每次100mg，直到分娩；在分娩過程中，首次劑量為2mg/kg，注射時間應超過1小時。隨后每過1小時注射1mg/kg，直到嬰兒脫離母體。嬰兒：自出生起12小時內，每6小時按體重，口服2mg/kg，直到6周。對于不能口服的嬰兒，可使用注射用齊多夫定，每次1.5mg/kg，每6小時一次，每次注射時間應超過30分鐘。
注射液的配制：注射液應在使用前進行稀釋。將計算好的用量從西林瓶中取出，用5%的葡萄糖注射液稀釋至濃度不高于4mg/ml。應避免和生物制劑或膠體溶液混用。稀釋后的注射液在室溫下24小時內可保持穩定，在冰箱中（2～8℃）可保存48小時。需要注意的是，若在25℃保存的稀釋溶液，最好在8小時內使用；2～8℃下保存的溶液，最好在24小時內使用，以避免微生物污染溶液。對于這類非胃腸道使用的藥物，應檢查溶液的固體懸浮物和顏色，若發現上述情況，應將藥品棄去，重新配制新的溶液。
用法：本品使用時應勻速滴注，且滴注時間應超過1小時。應避免滴注過快。本品不可肌肉注射。
血液系統不良反應患者的劑量調整
對于血紅蛋白水平降至7.5g/dL(4.65mmol/L)～9g/dl(5.59mmol/L)或中性粒細胞計數降至0.75×109～1.0×109/L的患者，應減少齊多夫定的用量或中止齊多夫定的治療。
腎功能損害者的用藥劑量
與健康人相比，晚期腎衰患者齊多夫定的血漿峰濃度高出50％，系統暴露（以齊多夫定濃度－時間曲線下面積表示）增加100％，而半衰期無明顯改變。腎功能的衰竭主要引起葡萄糖苷酸代謝物的貯積，該代謝物無毒性作用。晚期腎衰患者治療中應根據患者的血液學參數及臨床反應調整劑量。血液透析及腹膜透析對齊多夫定的排泄無明顯影響，而其葡萄糖苷酸代謝物的排泄增加。
肝功能受損者的用藥劑量
從肝硬化患者中得到的資料表明，肝功能受損患者由于葡糖醛酸化作用的減弱而引起齊多夫定的蓄積。肝功能受損患者須進行劑量調整，但因資料有限，目前尚無理想的推薦方案。如果無法監測齊多夫定的血漿濃度，醫師應特別注意患者有無不耐受的征象，并適當調整和/或延長用藥間隔。

1、成人
最嚴重的不良反應包括貧血癥（必要時輸血），中性粒細胞減少癥和白細胞減少。當高劑量用藥（1200~1500mg/天）或晚期HIV患者（尤其是治療前骨髓儲量少的患者），特別是CD4＋細胞數低于100/mm3患者易出現上述不良反應。必要時減少用藥量或停止治療（參照用法用量）。用本品治療前中性粒細胞數、血紅蛋白和血清中維生素B12低的患者，與對乙酰氨基酚同用的患者（參照藥物相互作用），中性粒細胞減少癥發生率增加。
大規模安慰劑對照臨床研究中常見的其他不良反應包括惡心、嘔吐、厭食、腹痛、頭痛、皮疹、低熱、肌痛、異感癥、失眠、不適、虛弱、消化不良。其中惡心是應用齊多夫定時最常見的不良反應，其他的不良反應發生率報道的并非均比安慰組高。晚期HIV患者用本品治療時常見的不良反應有嚴重頭痛、肌痛、失眠。早期HIV患者用本品治療時常見的不良反應有嘔吐、厭食、不適或虛弱。其他出現的不良反應包括瞌睡、腹瀉、頭暈、多汗、呼吸困難、腸胃脹氣、味覺異常、胸痛、智力下降、焦慮、尿頻、抑郁癥、全身疼痛、寒戰、咳嗽、蕁麻疹、騷癢和流感樣綜合癥。這些不良反應和其它偶見不良反應發生率安慰劑組和治療組相似。安慰劑對照研究和開放研究表明服用本品幾周后惡心和其它常見不良反應發生率都會降低。
服用本品的患者有可能出現下列事件：肌??；各類血細胞減少伴隨骨髓再生不良和單一的血小板減少癥；乳酸中毒；肝病如伴有脂肪變性的嚴重的肝腫大；血中肝轉氨酶濃度和膽紅素升高；胰腺炎；指甲、皮膚和口腔粘膜色素沉著。上述癥狀可能是疾病發展的表現也可能是服用本品出現的不良反應。上述癥狀和應用本品之間的關系很難判定，特別是晚期HIV病患者應用本品治療時。如果癥狀嚴重，減少或暫停本品治療也許有助于判定和處理這些癥狀。
在開放試驗中報道有患者出現驚厥和其它腦病。很難判定這些事件和使用本品之間的關系。重要證據表明本品對于HIV有關的神經系統紊亂有全面的益處。
2、兒童
因缺乏安慰劑對照，感染HIV的兒童患者的不良反應資料僅限于開放研究。同成年人一樣，最嚴重的不良反應包括貧血癥（必要時輸血），中性粒細胞減少癥和白細胞減少癥。必要時調整劑量（參照用法用量）兒童應用本品的不良反應和成人應用本品的不良反應相似。
3、聯合用藥的不良反應
本品和HIVTD聯合用藥的安全性資料有限。醫師應全面掌握HIVID性質和有關的不良反應。

本品禁用于已知對齊多夫定或制劑中任何成份過敏者。
本品禁用于中性粒細胞計數異常低下（0.75×109/L）者或血紅蛋白水平異常低下（7.5g/dl或4.65mmol/L）者。

應提醒患者注意其同時應用的其它藥物的不良反應。
應告誡患者該藥尚未被證明能預防HIV通過性接觸或血液污染的傳播。
齊多夫定不能治愈HIV感染，患者仍存在著與免疫抑制相關疾患的危險，如條件致病菌所致感染及惡性腫瘤等。雖然有實驗數據表明齊多夫定可減少條件致病菌感染及惡性腫瘤（包括淋巴瘤）的發生機率，但證據尚不夠充分。對于HIV感染晚期患者，目前的研究結果表明，接受齊多夫定治療組與未接受治療組患淋巴瘤的機率是相同的。對于長期接受齊多夫定治療的早期HIV感染患者，其患淋巴瘤的機率尚不清楚。
應提醒那些在懷孕期間使用齊多夫定預防HIV的母嬰傳播，盡管進行了治療，但在某些病例中仍有發生母嬰傳播的可能。
應用本品時，應特別注意血液學不良反應。對于晚期HIV感染患者，接受齊多夫定治療會出現貧血（通常于用藥6周后出現，有時出現較早），中性粒細胞減少（通常于用藥4周后出現，有時出現較早）及白細胞減少（通常繼發于中性粒細胞減少）等不良反應。這些現象常見于高劑量（1200～1500mg/日）和治療前骨髓功能儲備不好的患者，特別是對于晚期HIV患者，應仔細監測血液學參數。對于晚期HIV病患者，建議治療開始后的3個月內，至少每2周查一次血常規，3個月后，至少每月檢查一次。對于先前骨髓儲備量少的患者，用藥時應特別小心，起始劑量應降低。對于早期HIV感染患者（通常骨髓功能儲備較好），血液學不良反應的發生率較低，根據患者的整體情況，可適當降低血常規的監測頻率，例如可每1～3月一次。血紅蛋白低于基礎水平25％，中性粒細胞低于基礎水平50％時，應增加檢查次數。出現嚴重貧血或骨髓抑制時，如血紅蛋白水平低于7.5g/dL（4.65mmol/L）～9g/dl（5.59mmol/L）或中性粒細胞計數低至0.75×109～1.0×109/L，則應減少每日劑量直至有骨髓恢復的跡象；否則，應停止用藥（2～4周）以促進骨髓恢復。通常在減少用藥劑量兩周內，骨髓得到恢復。對于出現重癥貧血的患者，在進行劑量調整的同時，應予以輸血治療。
應用本品時，應特別注意乳酸酸中毒及重度脂肪肝。有報道單獨或聯合應用抗逆轉錄病毒核苷酸類似物治療HIV感染，包括齊多夫定，會出現乳酸酸中毒及重度脂肪肝等可危及生命的嚴重不良反應。大多數病例出現于女性患者。對于任何接受齊多夫定的患者均應給予上述警告，特別是具肝臟疾患已知危險因素的患者。對于在用齊多夫定治療的患者，如在臨床上或試驗室檢查中出現乳酸酸中毒或肝毒的征象，則應停止用藥。
應用本品時，應注意對于駕駛和機械操作能力的影響。目前尚無齊多夫定對駕駛及操作能力影響的研究報道。從該藥的藥理學特性無法進一步推測該藥對上述行為的影響。然而，當評估患者駕駛或操作機械的能力時，應慮及患者臨床狀況及齊多夫定的不良反應譜。

【規　　格】

【貯　　藏】

【包　　裝】

【有 效 期】

【批準文號】

【生產企業】

企業名稱：朗天藥業（湖北）有限公司
生產地址：湖北省黃石市經濟技術開發區大泉路(郵編：435003)
電話號碼：0714-6354281
傳真號碼：0714-6357486